【世界报资讯】海思科二肽基肽酶-4超长效抑制剂上市申请获受理 或为全球首个

1月29日，国家药监局药品审评中心(CDE)信息显示，海思科二肽基肽酶-4(DPP-4)超长效抑制剂HSK7653片的上市申请获CDE受理，用于2型糖尿病治疗。全球尚未有降糖双周制剂获批上市，该药有望成为全球首个上市DPP-4双周制剂。

HSK7653片是海思科开发的全新的具有自主知识产权的治疗2型糖尿病的口服药物，注册类型为化学1类新药。2017年11月，HSK7653片获批临床试验，2018年5月在北京协和医院开展Ⅰ期临床试验；2019年1月在天津市人民医院开展Ⅱa期临床试验；2022年8月完成两项Ⅲ期临床试验。

海思科2022年8月发布公告显示，HSK7653片已完成的两项Ⅲ期临床试验结果显示，HSK7653片两个剂量组均达到临床终点，也都达到非劣效假设，均能有效降低患者糖化血红蛋白，且每两周服用一次HSK7653片与每天服用一次阳性对照药利格列汀片的降幅相当，安全性与利格列汀片类似。

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近年来，受生活方式改变等因素影响，我国糖尿病患病率日益升高，有可能引发严重的公共健康问题。DPP-4抑制剂通过抑制人体内的二肽基肽酶-4，提高体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的血浆浓度，以葡萄糖浓度依赖方式促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素分泌，延缓胃排空，保护胰岛β细胞功能，发挥降糖作用。

DPP-4抑制剂，具有安全性和耐受性良好、对体重没有明显影响、不增加低血糖风险等诸多优势，临床使用量近年不断增加。

新京报记者查询智慧芽全球新药情报库，截至1月29日，共有64个涉及DPP-4靶点的药物针对糖尿病或2型糖尿病在研/上市，其中32个(包含复方制剂)已在全球获批上市，包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、替格列汀、奥玛格列汀、曲格列汀等。

国内有11个(包含复方制剂)获批上市，上市的DPP-4抑制剂主要有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、替格列汀、利格列汀等，但均为每日服药的制剂。2020年中国公立医疗机构终端和中国城市实体药店终端销售额超过30亿元，近5年复合增长率超过50%。

据医药魔方数据库显示，2016年至2022年，中国DPP-4靶点药物的年销售额呈持续增长趋势，同比增长率在2018年为最高。2021年，DPP-4抑制剂销售额近30亿。默沙东的原研药磷酸西格列汀份额占据整个DPP抑制剂市场的半壁江山。

武田制药的曲格列汀是全球首个每周服用一次的DPP-4抑制剂，于2015年在日本获批上市，目前尚未在国内获批上市。此前，科伦药业曾对该药发起专利挑战，2021年6月16日，国家知识产权局发布50220号专利无效宣告请求审查决定书，宣告武田制药200680042380号专利维持专利权有效。

默沙东的奥格列汀是全球第二个获批上市的DPP-4周制剂，同样于2015年在日本获批上市。

在国产DPP-4周制剂的开发上，国内企业苑东生物自主研发了小分子化学1类新药优格列汀正在进行临床试验。据苑东生物2022年半年报显示，苑东生物优格列汀片已经在开展Ⅲ期临床试验，同靶点国内无一周给药一次口服降糖创新药上市。

由华东理工大学研究团队研发的马来酸博格列汀同样为DPP-4周制剂，该研发项目已与山东百极地长制药达成合作协议，实现成果转化，并于2020年10月29日获批临床试验。

而海思科开发的HSK7653片为DPP-4双周制剂，如成功获批上市，将成为全球首个降糖药的双周制剂，其降糖作用安全、有效、平稳，两周一次的服药频率可保证更好的用药依从性，将有望为2型糖尿病患者的治疗提供一个更优的选择。

（文章来源：新京报）

关键词： 上市申请 DPP-